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Entrega de medicamentos

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Entrega de medicamentos

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La eficacia de un medicamento puede verse afectada significativamente por la forma en que se administra. Al desarrollar una variedad de sistemas de administración de medicamentos DDS, ahora es posible controlar mejor la farmacocinética, la farmacodinamia, la toxicidad, la inmunogenicidad y la eficacia de los medicamentos.

Al encontrar el mecanismo de administración más adecuado para una molécula de fármaco específica, es posible "optimizar" el rendimiento de ese fármaco dentro del cuerpo. Aquí echamos un vistazo a los diferentes métodos de administración y descubrimos qué se entiende por "fármacosistema de administración ", y resalte los" vehículos "clave para la administración de medicamentos. 1


Sistemas de administración de fármacos: ¿qué son?
Un sistema que se utiliza como medio o "portador" para administrar un agente / fármaco terapéutico al cuerpo de un paciente.

métodos de administración de medicamentos

Los medicamentos se pueden introducir en el cuerpo a través de varias rutas diferentes Figura 1 . Estas rutas generalmente se clasifican por su "punto de partida", es decir, el lugar en el que se administra el medicamento. Cada ruta tiene sus propias ventajas y desventajas.

Figura 1: Diferentes rutas de administración de fármacos.

administración bucal de fármacos


La administración bucal de medicamentos describe la administración de un medicamento a través de la mucosa bucal revestimiento de la mejilla. 2 Mientras que esta ruta de entrega lo evita efectos de primer paso absorción rápida del fármaco y metabolismo en compuestos inactivos por el hígado, se presenta como una barrera "desafiante" para la absorción del fármaco, especialmente para productos biofarmacéuticos más grandes; actualmente, la administración se limita a fármacos de molécula pequeña con propiedades lipofílicas, ya que pueden atravesar fácilmente elmembrana. 3 Dado que la vía bucal se utiliza a menudo para la administración de fármacos de liberación prolongada mediante la cual el fármaco se libera de forma controlada durante un período de tiempo prolongado, generalmente se prefieren las formulaciones que se pueden adherir a la mucosa. Se han desarrollado una variedad de formulacionespara administración bucal, incluidos comprimidos, geles, pastillas y parches. 3

administración de fármacos por vía nasal


La administración de medicamentos por vía nasal implica la administración de un medicamento a través de la cavidad nasal de la nariz. Los medicamentos en aerosol nasal generalmente se usan para el tratamiento de local enfermedades que afectan al tracto respiratorio superior por ejemplo, congestión nasal, rinitis alérgica. 4 Sin embargo, en algunas circunstancias donde, por ejemplo, se requiere un inicio rápido, este enfoque de entrega puede aprovecharse para sistémico entrega de fármacos de molécula pequeña, por ejemplo, el medicamento para la migraña olmatriptán Zomig ® . 5 La fina mucosa nasal está muy vascularizada, lo que significa que la transferencia a la circulación sanguínea sistémica es rápida y, de manera similar a la administración bucal, se puede evitar el metabolismo de primer paso. Se pueden usar formulaciones líquidas y con menos frecuencia en polvo para la administración nasal de fármacos. 6

administración de fármacos por vía ocular


La administración ocular de medicamentos ha sido una tarea algo difícil para los científicos de administración de medicamentos, debido a la anatomía y fisiología únicas del ojo: las barreras oculares estáticas, dinámicas y metabólicas impiden la absorción de medicamentos a través del ojo. Hay varias vías de administración diferentes parala administración de medicamentos a partes específicas del ojo. Los investigadores han podido combatir parcialmente los desafíos de administrar medicamentos a los tejidos oculares mediante la identificación de transportadores de flujo y afluencia específicos en el ojo y la modificación de los medicamentos para atacar estos transportadores. 7

administración de fármacos por vía oral


La administración oral de medicamentos es, con mucho, la vía de administración de medicamentos más conocida y, a menudo, la preferida debido a su naturaleza no invasiva, facilidad de uso, rentabilidad y propiedades altamente absorbentes del tracto gastrointestinal GI.tracto. 8 Para que la administración oral del fármaco sea exitosa, se debe evaluar la solubilidad acuosa del compuesto del fármaco en el sistema gastrointestinal para determinar si se requieren modificaciones para mejorar la biodisponibilidad. Sin embargo, la administración oral del fármaco tiene inconvenientes cuando se trata de su idoneidad para ciertos pacientespoblaciones que incluyen; pediátrica, geriátrica y aquellas con deterioro cognitivo. 8

administración pulmonar de fármacos


La administración pulmonar de fármacos describe la administración de un fármaco a través de inhalación por la boca y en las vías respiratorias. Los medicamentos inhalados son un medio eficaz para tratar las enfermedades locales de los pulmones. Más recientemente, la administración pulmonar de medicamentos también se ha estudiado como una posible vía de administración para las enfermedades sistémicas debido a la gran superficie de absorción y la alta permeabilidadmembrana de la región alveolar. El parto pulmonar no se ve afectado por las complicaciones dietéticas y la variación metabólica entre pacientes, dos ventajas adicionales. 9

administración de fármacos sublingual


La administración sublingual de medicamentos es el término que se usa para la administración de un medicamento debajo de la lengua, que luego se absorbe en el torrente sanguíneo a través de la superficie ventral de la lengua y el piso de la boca. 10 La absorción sublingual es rápida, por lo tanto, el inicio de la acción se puede lograr rápidamente. Esta vía de administración también evita el metabolismo de primer paso hepático. Sin embargo, interrumpe el habla, la comida y la bebida, lo cual es desventajoso. Además, la absorción y, en consecuencia, la eficaciadel fármaco se reduce al fumar debido a la vasoconstricción de los vasos, por lo que no se recomienda su uso en fumadores. 10

administración transdérmica de fármacos


La administración transdérmica de medicamentos es un método de administración sistémica de un medicamento mediante la aplicación de una formulación sobre la piel intacta. 11 Inicialmente, el fármaco penetra en el estrato córneo y luego avanza a través de la epidermis y la dermis más profundas, donde finalmente se absorbe sistémicamente a través de la microcirculación dérmica. 12 El hecho de que no sea invasivo y sea adecuado para pacientes inconscientes o con vómitos son dos ventajas clave.

administración de fármacos vaginal / anal


Las vías de administración de fármacos vaginales / anales tienen un inicio de acción más rápido en comparación con la vía oral y una mayor biodisponibilidad. Los medicamentos rectales pueden serlo utilizado para exhibir efectos locales por ejemplo, laxantes o efectos sistémicos por ejemplo, analgésicos cuando otras vías están contraindicadas . La administración de fármacos por vía vaginal evita el metabolismo de primer paso y no se ve afectada por alteraciones gastrointestinales. 13 La vía vaginal a menudo se considera para la administración de hormonas y para abordar los problemas de salud de la mujer. Se encuentran disponibles numerosas opciones de formulación vaginal que incluyen: hidrogeles, tabletas, pesarios o supositorios. 14

administración de fármacos dirigida


Los enfoques de administración de fármacos dirigidos son de gran interés ya que permiten la administración concentrada de un compuesto farmacológico a su objetivo deseado, lo que aumenta la eficacia y reduce los efectos fuera del objetivo.


¿Qué es la administración de medicamentos dirigida?
La administración de medicamentos dirigida es un medio de administrar un medicamento de una manera que mejora considerablemente la concentración de ese medicamento en partes particulares del cuerpo en comparación con otras.

El mecanismo por el cual se dirige un fármaco se puede dividir en dos tipos: a focalización pasiva, b focalización activa Figura 2 .

Figura 2: focalización pasiva frente a activa.

vehículos de suministro de medicamentos


Las moléculas de fármaco que exhiben baja biodisponibilidad requieren protección contra la degradación enzimática y catalizada por ácido una vez dentro del cuerpo 15 - ~ 40% de los nuevos ingredientes farmacéuticos activos API son rechazados por la industria farmacéutica debido a su baja biodisponibilidad. Para abordar este problema, se han desarrollado sistemas de transporte para aumentar la biodisponibilidad y defender las moléculas de los fármacos contra la degradación. Aquí, analizamos trestipos de entrega basada en el transportista.

nanopartículas


Las nanopartículas suelen tener un tamaño de 100 a 500 nm. 16 Al modificar sus propiedades, es posible optimizar la biodisponibilidad, disminuir el aclaramiento y aumentar la estabilidad, lo que los convierte en "portadores" ideales para administrar un medicamento en particular a su tejido objetivo específico. Las nanopartículas tienen una buena solubilidad y, en consecuencia, una mayor biodisponibilidad debido a su pequeño tamaño y mayor área de superficie. Su atractivo como portadores de medicamentos se ve reforzado por su capacidad para : 16
  • cruzar la barrera hematoencefálica BBB
  • ingrese al sistema pulmonar
  • pasa a través de las uniones estrechas de las células endoteliales


Las nanopartículas pueden ingresar al cuerpo a través de tres rutas principales: inyección, inhalación o por vía oral. Para desarrollar el sistema de administración "ideal" basado en nanopartículas, primero debe determinar cómo el cuerpo manejará las partículas exógenas. Si el cuerpo detecta una nanopartículacomo "extraño", la respuesta inmune natural del cuerpo hará que se elimine del cuerpo; este problema se puede abordar cambiando las propiedades superficiales de la partícula. Al incorporar complejos poliméricos en la superficie, la unión de proteínas plasmáticas que generalmente aumentanespacio libre está impedido. 16

Se han explorado las nanopartículas como portadoras de fármacos a tratar numerosas afecciones que incluyen cáncer, trastornos neurológicos y síndrome de inmunodeficiencia adquirida SIDA.


Un ejemplo de cómo se puede utilizar la administración de fármacos a base de nanopartículas para matar las células cancerosas. Crédito: Instituto de Biociencia Molecular

liposomas


Los liposomas son vesículas esféricas que constan de una o más bicapas de fosfolípidos. 17 Estas vesículas se presentan como un sistema de liberación atractivo debido a que poseen propiedades bioquímicas y fisicoquímicas flexibles que les permiten manipularlas fácilmente. 18 Los liposomas tienen una capacidad única para encerrar compuestos lipofílicos e hidrofílicos, lo que los convierte en portadores adecuados para una variedad de medicamentos. Otras ventajas incluyen su capacidad de autoensamblaje, capacidad para transportar grandes cargas de medicamentos y su biocompatibilidad.los fosfolípidos los hace "farmacológicamente inactivos", lo que significa que muestran una toxicidad mínima. Los liposomas se pueden clasificar en cuatro tipos principales :
  • convencional
  • teranóstica
  • PEGilado
  • dirigido a ligando


Vale la pena señalar que, si bien los liposomas se pueden manipular y modificar fácilmente, con la modificación aumentan las posibilidades de detección y eliminación. 18

microesferas


Las microesferas son partículas esféricas pequeñas 1–1000 µm, 19 que normalmente se preparan a partir de polímeros lineales y se describen como "sistemas de administración de fármacos en polvo de flujo libre". 20 Cuando se trata de su uso como sistema de administración de fármacos, poseen numerosas propiedades ventajosas, entre las que se incluyen ser biodegradables, biocompatibles y de fácil administración. Se pueden utilizar para ambos localizado y dirigido administración de fármacos. El fármaco se dispersa por toda la matriz polimérica de la microesfera. Las microesferas se pueden preparar utilizando polímeros naturales o polímeros sintéticos . 1

Los polímeros sintéticos se pueden clasificar adicionalmente dependiendo de si son biodegradables o no biodegradables. La persistencia de microesferas no biodegradables en el cuerpo puede aumentar el riesgo de toxicidad durante períodos de tiempo más prolongados. Sin embargo, los polímeros biodegradables no presentan el mismoriesgo, haciéndolos más adecuados para aplicaciones parenterales. 1

Otros métodos basados ​​en portadores incluyen eritrocitos, niosomas y anticuerpos monoclonales resellados.

Referencias

1. Bhagwat, RR y Vaidhya, IS 2013. Nuevos sistemas de administración de fármacos: descripción general. Revista internacional de investigación y ciencias farmacéuticas , 4 3, 970-982. Doi: 10.13040 / ijpsr.0975-8232.4 3 .970-82

2. Hao, J. y Heng, P. 2003. Buccal Delivery Systems. Desarrollo de fármacos y farmacia industrial , 29 8, 821-832. Doi: 10.1081 / ddc-120024178

3. Smart, J. 2005. Administración bucal de fármacos. Opinión de expertos sobre la administración de medicamentos , 2 3, 507-517. Doi: 10.1517 / 17425247.2.3.507

4. Illum, L. 2012. Administración de fármacos por vía nasal: desarrollos recientes y perspectivas futuras. Diario de versiones controladas , 161 2, 254-263. Doi: 10.1016 / j.jconrel.2012.01.024

5. Zomig 5 mg Nasal Spray - Patient Information Leaflet PIL - eMC. 2019. Obtenido el 19 de julio de 2019, en http://www.medicines.org.uk/emc/product/6712/pil

6. Kublik, H. y Vidgren, M. 1998. Sistemas de administración nasal y su efecto sobre la deposición y absorción. Reseñas de administración avanzada de medicamentos , 29 1-2, 157-177. Doi: 10.1016 / s0169-409x 97 00067-7

7. Gaudana, R., Ananthula, H., Parenky, A. y Mitra, A. 2010. Administración de fármacos por vía ocular. La revista AAPS , 12 3, 348-360. Doi: 10.1208 / s12248-010-9183-3

8. Inamuddin, Asiri, A. y Mohammad, A. 2018. Aplicaciones de materiales nanocompuestos en la administración de fármacos págs. 509-573. Woodhead Publishing.

9. Labiris, N., & Dolovich, M. 2003. Administración pulmonar de fármacos. Parte I: Factores fisiológicos que afectan la eficacia terapéutica de los medicamentos en aerosol. Revista británica de farmacología clínica , 56 6, 588-599. Doi: 10.1046 / j.1365-2125.2003.01892.x

10. Narang, N. y Sharma, J. 2011. La mucosa sublingual como ruta para la administración sistémica de fármacos. Revista Internacional de Farmacia y Ciencias Farmacéuticas , 3 2, 1822.

11. Alkilani, A., McCrudden, M. y Donnelly, R. 2015. Administración transdérmica de fármacos: desarrollos farmacéuticos innovadores basados ​​en la alteración de las propiedades de barrera del estrato córneo. farmacéutica , 7 4, 438-470. Doi: 10.3390 / pharmaceutics7040438

12. Donnelly, R. 2012. Administración de fármacos transdérmica e intradérmica mediada por microagujas. Chichester, West Sussex: Wiley-Blackwell.

13. Alexander, N., Baker, E., Kaptein, M., Karck, U., Miller, L. y Zampaglione, E. 2004. ¿Por qué considerar la administración de fármacos por vía vaginal? fertilidad y esterilidad 82 1, 1-12. Doi: 10.1016 / j.fertnstert.2004.01.025

14. Sahoo, CK, et al. 2013. Sistema de administración de fármacos intravaginales: descripción general. Revista estadounidense de administración avanzada de medicamentos , 43-55.

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17. Akbarzadeh, A., Rezaei-Sadabady, R., Davaran, S., Joo, S., Zarghami, N., & Hanifehpour, Y. et al. 2013. Liposoma: clasificación, preparación y aplicaciones. Cartas de investigación a nanoescala , 8 1. Doi: 10.1186 / 1556-276x-8-102

18. Sercombe, L., Veerati, T., Moheimani, F., Wu, S., Sood, A. y Hua, S. 2015. Avances y desafíos de la administración de fármacos asistida por liposomas. Fronteras en farmacología , 6. doi: 10.3389 / fphar.2015.00286

19. Varde, N., & Pack, D. 2004. Microesferas para la administración de fármacos de liberación controlada. Opinión de experto sobre terapia biológica , 4 1, 35-51. Doi: 10.1517 / 14712598.4.1.35

20. Alli, S., Vemula, S. y Veerareddy, P. 2013. Papel de las microesferas en la administración de fármacos: descripción general. cartas de entrega de medicamentos , 3 3, 191-199. Doi: 10.2174 / 22103031113039990003

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Laura Elizabeth Lansdowne
Editor gerente
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